Los antimuscarínicos (antiguamente llamados anticolinérgicos), reducen la motilidad gastrointestinal y pueden ser útiles en el síndrome de colon irritable y en la enfermedad diverticular. Antagonizan competitivamente todos los agonistas muscarínicos del tipo acetilcolina y derivados. Los receptores muscarínicos están localizados en los órganos inervados por el parasimpático, en terminaciones nerviosas y en ciertas células, como las células paracrinas productoras de histamina en mucosa gástrica. De esta forma, sus efectos más importantes se traducen en la reducción de la secreción salival, sudorípara y gástrica, y la relajación del músculo liso gastrointestinal, disminuyendo su tono y motilidad. Disminuyen el vaciamiento gástrico y favorecen el reflujo gastroesofágico. Tienen efecto midriático y ciclopléjico. Disminuyen el tono del músculo liso de la uretra y vejiga. Los antimuscarínicos utilizados para el tratamiento del espasmo del músculo liso gastrointestinal incluyen aminas terciarias (atropina) y cuaternarias (sales de homatropina y escopolamina). Los compuestos amonio cuaternarios son menos liposolubles que la atropina por lo cual atraviesan en menor grado la barrera hematoencéfalica y producen menos efectos adversos centrales que ésta y por lo tanto son los utilizados en trastornos gastrointestinales.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
Es un compuesto de amonio cuaternario, antagonista competitivo de la acetilcolina para los receptores muscarínicos. El compuesto de amonio cuaternario N-butilbromuro de hioscina no tiene efecto anticolinérgico central, pero sí periférico. Éste se basa tanto en la inhibición de la transmisión ganglionar y su efecto parasimpático.
INDICACIONES-EFICACIA
Es utilizada para el alivio sintomático en trastornos gastrointestinales4 y trastornos genitourinarios por espasmo de la musculatura lisa 1 y secreciones respiratorias excesivas en cuidados paliativos.2 Dolor paroxístico en enfermedades del estómago y del intestino, dolor espástico y trastornos funcionales de los tractos biliar y urinario y de los órganos genitales femeninos (p.ej., dismenorrea).
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Visión borrosa, midriasis, ciclopejía, aumento de la presión intraocular, mareos, vértigos, zumbidos, insomnio, xerostomía, náuseas, vómitos, constipación, retención urinaria, y reacciones alérgicas especialmente en dosis elevadas, donde también se acompaña con aumento de la temperatura corporal.
Precaución en su uso pediátrico: los lactantes y niños pequeños son especialmente susceptibles a los efectos tóxicos de los medicamentos atropínicos, los que pueden provocar fiebre, excitación y fotofobia.
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
Al ser un derivado amonio cuaternario posee muy poca biodisponibilidad y por lo tanto carece de las acciones de la atropina a nivel central, sin embargo su acción es más prolongada, entre 4 a 6 horas. Por ello su uso está limitado al sistema gastrointestinal.1,3
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Los antiácidos como el hidróxido de aluminio reducen su biodisponibilidad. Se produce un sinergismo de las acciones anticolinérgicas cuando se combinan con antidepresivos tricíclicos y antihistamínicos. Por disminución del vaciado gástrico puede retrasar la absorción de un gran número de fármacos.
No debe utilizarse en el glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática, hernia hiatal, reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo y ante la sospecha de íleo paralítico o megacolon tóxico. Miastenia gravis. Megacolon. Debe utilizarse con precaución en pacientes con angina de pecho o arritmias y en hipertiroideos. Estudios realizados en ratas y conejos utilizando dosis 100 veces mayores que las terapéuticas humanas, mostraron embriotoxicidad pero no teratogenicidad. El uso de este medicamento en embarazadas sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
EMBARAZO-LACTANCIA
Categoría
de riesgo C. Una larga experiencia no ha mostrado evidencia de efectos adverso
durante el embarazo humano. Sin embargo, deben observarse las precauciones
usuales en relación con uso de drogas en el embarazo, especialmente durante el
primer trimestre.
La seguridad del N-butilbromuro de hioscina no ha sido demostrada en la
lactancia.
POSOLOGIA-DOSIS
Vía Oral, adultos: desde 10mg cada 8 hs hasta 20mg cada 6 hs. Niños, de 6 a 12 años: 10mg 3 veces por día.2
BIBLIOGRAFIA
1. Anon. Scopolamine. Prescrire Inter. 2001;10:99-10
2. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.
3. Sharkey KA, Wallace JL Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal y flujo de agua; antiheméticos; fármacos utilizados en las enfermedades biliares y pancreáticas. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
4. Lacy BE, Wang F, Bhowal S, Schaefer E; study group On-demand hyoscine butylbromide for the treatment of self-reported functional cramping abdominal pain. Scand J Gastroenterol. 2013 Aug; 48(8):926-35.
