Los antimuscarínicos (antiguamente llamados anticolinérgicos), reducen la motilidad gastrointestinal y pueden ser útiles en el síndrome de colon irritable y en la enfermedad diverticular. Antagonizan competitivamente todos los agonistas muscarínicos del tipo acetilcolina y derivados. Los receptores muscarínicos están localizados en los órganos inervados por el parasimpático, en terminaciones nerviosas y en ciertas células, como las células paracrinas productoras de histamina en mucosa gástrica. De esta forma, sus efectos más importantes se traducen en la reducción de la secreción salival, sudorípara y gástrica, y la relajación del músculo liso gastrointestinal, disminuyendo su tono y motilidad. Disminuyen el vaciamiento gástrico y favorecen el reflujo gastroesofágico. Tienen efecto midriático y ciclopléjico. Disminuyen el tono del músculo liso de la uretra y vejiga. Los antimuscarínicos utilizados para el tratamiento del espasmo del músculo liso gastrointestinal incluyen aminas terciarias (atropina) y cuaternarias (sales de homatropina y escopolamina). Los compuestos amonio cuaternarios son menos liposolubles que la atropina por lo cual atraviesan en menor grado la barrera hematoencéfalica y producen menos efectos adversos centrales que ésta y por lo tanto son los utilizados en trastornos gastrointestinales.
GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
Antiespasmódico. Relajante de la musculatura lisa visceral. Grupo farmacoterapéutico: Anticolinérgico sintético - compuestos de amonio cuaternario. Al igual que la butilescopolamina, es un antagonista competitivo en los receptores muscarínicos para la acetilcolina. La Homatropina es un derivado semisintético de la Atropina; la cuaternización -por un grupo metilo- de la Homatropina da origen al Metilbromuro de Homatropina.
INDICACIONES-EFICACIA
Está indicada en el tratamiento del síndrome colon irritable, espasmo esofágico agudo y acalasia. Es un antiespasmódico de la musculatura lisa1. Su efecto midriático y ciclopléjico, una vez instalado, dura entre 1 y 3 días. Con dependencia de la dosis puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal, y el tono del uréter y la vejiga urinaria. También tiene una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Los efectos sobre el SNC son poco significativos.
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Entre los efectos adversos más frecuentes (dependiendo de la dosis) se encuentran: taquicardia, visión borrosa, xerostomía, midriasis, cicloplejía, aumento de la tensión intraocular. Con menor frecuencia pueden presentarse: mareos, vértigos, zumbidos, insomnio, náuseas, vómitos, constipación, íleo paralítico, retención urinaria, impotencia, y supresión de la lactancia. Por reducción marcada de la transpiración, puede aumentar la temperatura corporal, causando fiebre y golpe de calor. Todos estos efectos dependen de la dosis y de su grado de absorción.1 Los niños hasta los 2 años son especialmente sensibles a los efectos tóxicos antimuscarínicos. Se debe administrar con precaución en pacientes con esofagitis por reflujo o hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo, ya que la disminución de la motilidad esofágica y gástrica sumada a la relajación del esfínter esofágico inferior puede facilitar la retención gástrica y aumentar el reflujo a través de un esfínter no funcional. En pacientes con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal la disminución de la motilidad y el tono puede dar lugar a obstrucciones y retención gástrica. Su uso debe ser cuidadoso en pacientes con íleo paralítico, ya que puede dar lugar a la obstrucción.
Debe evaluarse la relación beneficio/riesgo en el tratamiento de mujeres embarazadas o en período de lactancia.
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
La absorción gastrointestinal es pobre e irregular por ser un derivado del amonio cuaternario. La absorción total, después de una dosis oral, es de 10% a 25% aproximadamente. Su metabolismo es hepático y un gran porcentaje se elimina en forma inalterada por riñón y por las heces. Tiene un mínimo pasaje a través de la barrera hematoencefálica.
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
El hidróxido de aluminio reduce su biodisponibilidad. Los fármacos antidepresivos tricíclicos, como poseen acción anticolinérgica, producen un sinergismo de suma, hecho que también se observa con fenotiazinas. El uso simultáneo con antiácidos o antidiarreicos adsorbentes puede disminuir la acción de la homatropina; deben administrarse con 1 hora de separación. La asociación con otros fármacos antimuscarínicos puede potenciar ese efecto. El uso concomitante con ketoconazol puede disminuir notoriamente su absorción, por el posible aumento del pH gastrointestinal producido por el metilbromuro de homatropina.
Pacientes con glaucoma, niños (en quienes la intoxicación produce fiebre, excitación y fotofobia), en uropatías obstructivas, hipertrofia de próstata, obstrucción gastrointestinal, íleo paralítico, atonía intestinal, hernia hiatal, miastenia gravis, megacolon tóxico, en colostomías e ileostomías.
EMBARAZO-LACTANCIA
Categoría de riesgo C. No existen estudios controlados en humanos. Se debe evaluar la necesidad del tratamiento, considerando el beneficio terapéutico frente al potencial riesgo fetal. Es improbable que los compuestos de amonio cuaternario se excreten en la leche materna, ya que se absorben de manera incompleta y son poco liposolubles.
POSOLOGIA-DOSIS
Vía Oral, adultos: 2,5 a 10mg hasta 4 veces al día (10 gotas=1mg). Niños: 3 a 6mg cuatro veces al día.
BIBLIOGRAFÍA
1. Sharkey K, A, Wallace J, L P Tratamiento de los trastornos de la motilidad intestinal y flujo de agua; antiheméticos; fármacos utilizados en las enfermedades biliares y pancreáticas. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
