GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
Actúa
bloqueando los receptores D2 de la dopamina a nivel periférico y central,
incrementando el peristaltismo intestinal y en el área gatillo
quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos
aferentes. Al atravesar la barrera hematoencefálica con dificultad, los efectos
extrapiramidales son menos frecuentes que con metoclopramida3 y
estimula la liberación de prolactina en proporción a su acción sobre el sistema
nervioso central.
INDICACIONES-EFICACIA
Está
indicada únicamente para el tratamiento sintomático de náuseas y vómitos.
Duración del tratamiento limitado a un máximo de 7 días.1
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Los más frecuentes son cólicos,
hiperprolactinemia que puede provocar galactorrea y ginecomastia.2
Fenómenos extrapiramidales pueden presentarse raramente. Administrar con
precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Se han publicado
casos de prolongación del QTc y de torsión de puntas asociados al uso de
domperidona.4 Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no
usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el
riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la
madre va a recibir el fármaco. En niños produce trastornos de la conducción
cardíacos y en general está contraindicado. Luego de la publicación en 2010 de
dos estudios epidemiológicos que indicaban una asociación entre el uso de
domperidona y muerte súbita de origen cardiaca o arritmias ventriculares, y
nuevos reportes en 2013 se llevó a cabo una revisión por parte del Comité para la Evaluación de Riesgos en
Farmacovigilancia europeo que recomendó retirar la indicación del síndrome
dispéptico.1
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
El fármaco
se absorbe con rapidez tras la administración oral y en una hora alcanza el
pico de concentración plasmática. La biodisponibilidad oral es baja (15%)
debido a un extenso metabolismo de primer paso. La reducción de la acidez
gástrica perturba su absorción. Se une a proteínas en un 91% y se elimina un
33% y un 66% (de la dosis oral) por materia fecal y orina, respectivamente.2
Vida media plasmática: 7 a 9 horas. Los individuos con insuficiencia renal
requieren un ajuste de dosis.
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Está contraindicada en
hipersensibilidad a la domperidona. En pacientes que presentan alteraciones de la conducción o el ritmo
cardiaco, o condiciones subyacentes de riesgo para la aparición de estas
patologías. Pacientes que presentan insuficiencia hepática moderada o severa.
Pacientes que reciben otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT
del electrocardiograma o que sean inhibidores potentes del citocromo CYP3A4.1
Hemorragia gastrointestinal y toda ocasión en la que
la estimulación de la motilidad gastrointestinal pueda ser peligrosa. Tumor
hipofisario productor de prolactina.
Los antiácidos, bicarbonato de sodio y los antisecretores (ranitidina):
interfieren en la absorción. La principal vía metabólica de la domperidona es
la vía del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Una serie de estudios de interacciones
han mostrado una pronunciada inhibición del CYP3A4 por ketoconazol, que da por
resultado un aumento de la concentración plasmática de domperidona y una
prolongación leve del intervalo QT. Otros inhibidores CYP3A4 incluyen a los
antibióticos macrólidos, los inhibidores de proteasas VIH, los inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina (ISRSs) y el jugo de pomelo.4
EMBARAZO-LACTANCIA
La
domperidona se clasifica en la categoría C de riesgo. No se recomienda el uso
de la domperidona en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a
los posibles riesgos. No se recomienda
la lactancia si las madres se encuentran bajo un tratamiento con domperidona.
POSOLOGIA-DOSIS
Vía oral,
Adultos: utilizarla durante el menor tiempo posible, no superar una dosis de 10
mg tres veces al día para adultos y adolescentes de 35 Kg de peso o más, y 0,25
mg/Kg de peso corporal hasta tres veces al día en niños y adolescentes de menos
de 35 Kg de peso.1
Niños: 0,25
a 0,5mg/kg de peso corporal, 3 o 4 veces al día solamente en náuseas y vómitos asociados a terapia citostática.
BIBLIOGRAFÍA
1. Domperidona y riesgo cardiaco.
Red CIMLAC INFORMA. Boletín Informativo de la Red de Centros de Información de
Medicamentos de Latinoamerica y el Caribe. Año VII - Número 08 - Febrero/2020.
Disponible en: https://n9.cl/s7f5n8
2. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres;
BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.
3. Sharkey K, A, Wallace J, L P Tratamiento de los
trastornos de la motilidad intestinal y flujo de agua; antiheméticos; fármacos
utilizados en las enfermedades biliares y pancreáticas. En: Brunton LL,
Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la
terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
4. Domperidona: Trastornos del ritmo
cardíaco. Canadá [Djelouah I Domperidone: heart rate and rhythm disorders, Can
Adv Reac News 2007; 17 (1). Boletín Fármacos, 2007; 10 (2): 38