GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Es un potente inhibidor irreversible de la ATPasa H+K+ de la célula parietal gástrica, que suprime casi completamente la secreción ácida basal así como la estimulada por la pentagastrina.

INDICACIONES-EFICACIA

El omeprazol está indicado en el tratamiento de la úlcera péptica, sea duodenal o gástrica, en la asociada al síndrome de Zollinger Ellison y en la esofagitis por reflujo, cuando estos trastornos no han respondido a las dosis habituales de los antagonistas H2. No está indicado para evitar la recurrencia de úlcera péptica, ya que su eficacia es similar a la de la ranitidina. Puede ser de utilidad en la prevención de la recurrencia de la esofagitis por reflujo refractaria al tratamiento con ranitidina. El omeprazol no es de utilidad en el tratamiento de la hemorragia digestiva alta. No está indicado en el tratamiento de la gastritis, duodenitis y dispepsia no ulcerosa.

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

El fármaco es habitualmente bien tolerado, con efectos adversos digestivos leves en menos del 10% de los pacientes. Dentro de estos los más frecuentes incluyen náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia y diarrea. Se siguen notificando casos de ginecomastia asociados al uso prolongado.6 La administración crónica de altas dosis en ratas produce hipertrofia de las células cromafines y desarrollo de tumores carcinoides, lo que se atribuye a la hipergastrinemia crónica debida a la ausencia de secreción ácida. En los humanos también se observó luego de uno a cinco años de administración el aumento de las células argirófilas, sin signos de malignidad, por lo que se sugiere no utilizar por más de ocho semanas y, de no haber alternativa, controlar periódicamente con endoscopía. Un estudio observacional reciente observó que las personas tratadas durante más de 1 año con inhibidores de la bomba de protones tenían un 44% más de riesgo de fractura de cadera que los que no los tomaron. El riesgo aumentaba con la duración del tratamiento y con las dosis más elevadas.7

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Tiene buena absorción por vía entérica, con concentración pico entre los 30 y 150 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es mayor al 95%. Es metabolizada en forma rápida, con vida media plasmática de una hora. No se ha recuperado el fármaco inalterado en la orina.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Se encuentra contraindicado en caso de hipersensibilidad a los benzimidazoles, embarazo y lactancia, utilizándose con precaución en caso de disfunción hepática grave, debiendo monitorizarse las transaminasas hepáticas. No se recomienda su uso en niños.

El omeprazol inhibe la actividad de algunas enzimas citocromo p450 y así puede interferir con el metabolismo hepático y aumentar la concentración plasmática de difenilhidantoína, diazepam y warfarina, entre otros fármacos. Puede aumentar la absorción de digoxina y disminuir la de ketoconazol, sales de hierro y ésteres de ampicilina. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina se incrementan durante la administración conjunta.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo C. Evitar la alimentación materna durante el tratamiento con el medicamento.

POSOLOGIA-DOSIS

Vía oral, adultos: en úlcera péptica duodenal, úlcera péptica gástrica y en la esofagitis por reflujo, 20mg diarios en una sola toma diaria, preferentemente en ayunas por la mañana. En casos severos o recurrentes 40mg una vez por día. En la úlcera péptica asociada al síndrome de Zollinger Ellison, inicialmente 60mg una vez al día. Para erradicación de Helicobacter pylori: 20mg dos veces al día3, combinados con claritromicina 500mg dos veces al día y amoxicilina 1gr/dos veces al día, durante 7 a 10 días, aunque también existen otros esquemas alternativos.5,8

En la úlcera duodenal, con una dosis única diaria de 20mg durante 4 semanas se alcanza un 75-97% de curación endoscópica.

En la úlcera gástrica, con una dosis única diaria de 20 a 40mg se obtiene una tasa de curación 72-81% en cuatro semanas y 93-95% en ocho semanas de tratamiento.

En la esofagitis por reflujo, con una dosis de 20 a 40mg diarios de omeprazol se cura el 65-96% en 4 semanas, y el 75-100% en ocho semanas y está indicada en los casos de esofagitis severa.

En los casos de Infección por Helicobacter pylori se realizará tratamiento de erradicación solo en pacientes con ulcera péptica.4 En el caso de la úlcera duodenal dado la elevada frecuencia de infección por H. Pylori solo con informe endoscópico actualizado. Esofagitis pacientes con esofagitis grado II o más, a dosis de 20mg/día durante un lapso de hasta 8 semanas.

BIBLIOGRAFÍA

1. Garnett WR et al. Identification, diagnosis, and treatment of acid-related diseases in the elderly: implications for long-term care. Pharmacoth 1997; 17: 938-58.

2.  Lansoprazole and omeprazole challenge H2-receptor antagonists in acid-related disorders. Drugs Ther Perspect 1993; 2: 1-4.

3. Willemijntje A. Hoogerwerf y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de la acidez gástrica, úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico.  Brunton L,                Knollman BC (editores) Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. México: McGraw-Hill- Interamericana;  2023.

4. De Boer WA, Tytgat GNJ. Treatment of Helicobacter pylori infection. BMJ 2000;320:31-34

5.Gispert JP, Calvet X, Gomollon F et al. Consenso sobre Helicobacter pylori. Tratamiento erradicador de H. pylori. Recomendaciones de la Conferencia Española de          Consenso. Med Clin(Barc) 2000; 114:185-95.

6. Proton pump inhibitors. Reports of gynaecomastia The Netherlands WHO Pharm News 2006;1:7

7. Yang Y-Y, Lewis JD, Esptein S, Metz DC. Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture. JAMA 2006; 296:2947-53.

8. Nicholas J. Talley, M.D., Ph.D., F.A.C.G., Nimish Vakil, M.D., F.A.C.G., Guidelines for the Management of Dyspepsia. Am J Gastroenterol 2005;100:2324–2337