GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Probablemente este fármaco ejerza su acción por bloqueo a nivel del centro integrador del vómito cerebeloso vestibular del mesencéfalo y la zona quimiorreceptora gatillo bulbar como antagonista de receptores D2 de dopamina, aunque no se descarta una acción bloqueadora sobre receptores histamínicos H1 y muscarínicos en su acción antiemética. Tiene acción prolongada.

INDICACIONES-EFICACIA

Está indicada en la profilaxis y tratamiento de los mareos por movimientos o cinetosis.1,3 Como antiemético su principal indicación es asociada a metoclopramida en vómitos severos relacionados con tratamientos citostáticos. Trastornos laberínticos.1 Tiene acción anticolinérgica, anestésica local, antihistamínica y antiserotonínica.3

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

El efecto adverso más frecuente es la somnolencia, pudiendo producir también hipotermia, letargo e hipotensión ortostática, cefaleas, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y trastornos gastrointestinales. Menos frecuentemente causa agranulocitosis y convulsiones.

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

La absorción por vía oral es irregular, dependiendo de ello la biodisponibilidad. La vía intramuscular mejora su biodisponibilidad de 4 a 10 veces. Se distribuye bien y pasa la placenta. Se metaboliza en hígado, los metabolitos se excretan por heces y orina.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Usadas simultáneamente, puede disminuir la absorción de digital. Potencia a los antagonistas dopaminérgicos. En presencia de prometazina se incrementa la absorción de paracetamol, aspirina, diazepam, propranolol y litio.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo C. Está contraindicada en la lactancia.

POSOLOGIA-DOSIS

Vía IM Adultos: inicialmente 25mg; luego, si es necesario 12,5 a 25mg cada 4 a 6 horas. Niños menores de 12 años: 1,1mg/kg/dosis. No se recomienda su uso en menores de dos años.2

BIBLIOGRAFÍA

1. Gastrointestinal Drugs. Section 17. En: Couper M, Mehta DK, editors. WHO Model Formulary. Geneva: WHO, 2002. p.288.

2. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.

3. Brunton L, Knollman BC (editores) Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. México: McGraw-Hill- Interamericana;  2023.