GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Pertenece al grupo de salicilatos y sulfamidas. Es lisada por las bacterias intestinales en sulfapiridina y ácido 5-aminosalicílico. No altera la flora intestinal, por lo tanto se piensa que este ácido es la parte activa que puede actuar en la pared intestinal para inhibir la síntesis de prostaglandinas.

INDICACIONES-EFICACIA

Está indicada en la enfermedad intestinal inflamatoria: colitis ulcerosa2 o enteritis regional.1,3 Enfermedad de Crohn activa. Artritis reumatoidea.3

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos son frecuentes siendo informados en el 10 al 45% de los pacientes. Estos incluyen fiebre, malestar general, náusea, vómitos, cefalea continua, fotosensibilidad, malestar epigástrico y diarrea. Con la administración de dosis gradualmente crecientes puede mejorarse la tolerancia.1 De incidencia menos frecuente son las hemorragias o hematomas no habituales, síndrome de Stevens-Johnson, cansancio o debilidad no habituales.3

Los pacientes con disfunción renal pueden requerir una reducción de la dosis. Las sulfamidas pueden producir anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. (G6PD). En un estudio de post-comercialización, el riesgo estimado de discrasias sanguíneas asociado con la administración de sulfasalazina fue 6.1 por 1000 en pacientes de artritis reumatoide y 0.6 por 1000 en los que padecían enfermedad intestinal inflamatoria.4

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en forma parcial en el tracto gastrointestinal superior, vuelve a entrar en el intestino con la bilis y junto con la salazosulfapiridina no absorbida es lisada por las bacterias del colon a ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina. La salazosulfapiridina no absorbida se excreta en las heces. El derivado del ácido 5-aminosalicílico (N-acetilo) se excreta en la orina. Las concentraciones superiores a 50mg/ml pueden ser tóxicas. Los pacientes que son acetiladores lentos pueden requerir una dosis menor para evitar la toxicidad.

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de discrasias sanguíneas, deficiencia de la G6PD, disfunción hepática o renal, obstrucción intestinal y del tracto urinario y porfiria. Las sulfamidas pueden inhibir el metabolismo de los anticoagulantes derivados de la cumarina, de anticonvulsivos del grupo hidantoína, hipoglucemiantes orales o metotrexato, lo que da lugar a que prolonguen sus efectos o toxicidad. La salazosulfapiridina puede inhibir la absorción y las concentraciones séricas de los glucósidos digitálicos o ácido fólico. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de las sulfamidas cuando se usan en forma simultánea.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo B. El medicamento se excreta en leche, utilizarlo con cautela durante la lactación.

POSOLOGIA-DOSIS

Vía oral, adultos: inicial, 1 a 2 gramos cada 6 horas en el ataque agudo. Mantenimiento: 500mg cada 6 horas.3 Dosis mayores a 6g por día se asocian a una alta incidencia de efectos adversos.1 En general debe ingerirse con un vaso lleno de agua y mantener, además, un volumen de orina de 1.200 a 1.500ml/día. Los intervalos entre las dosis nocturnas no deben exceder de 8 horas. Niños menores de 2 años: su uso está contraindicado ya que las sulfamidas pueden producir querníctero en lactantes; mayores de 2 años: 6,7mg a 10mg/kg cada 4 horas. Dosis de mantenimiento: 7,5mg a 10mg/kg cada 6 horas.

BIBLIOGRAFÍA

1. Sellin Joseph H y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de Enfermedades Inflamatorias del Intestino. EN:  Brunton L, Knollman BC (editores) Goodman & Gilman: Las       bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. México: McGraw-Hill- Interamericana;  2023.

2.  Sutherland L, Roth D, et al. Oral 5-aminosalicylic acid for inducing remission in ulcerative colitis. (Cochrane Review). In: The Cochrane Library Issue 3, 2001. Oxford:      Update Software.

3. Gastrointestinal Drugs. Section 17. En Couper M, Mehta DK, editors. WHO Model Formulary. Geneva: WHO, 2002. p.289-291

4. Información Farmacológica. Boletín de la Oficina Sanitaria Panamericana. 1996; 120:336-8.