GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Denominada también noretindrona, es un derivado de la 19-nortestosterona, por lo que agrega a los efectos progestínicos (ver Progesterona) cierto agonismo androgénico débil.

INDICACIONES-EFICACIA

Se utiliza en la hemorragia uterina disfuncional y en la endometriosis; también asociado a los estrógenos en el tratamiento de reemplazo hormonal postmenopáusico y como anticonceptivo oral (ver abajo). Se utiliza también en la dismenorrea severa y para aliviar los síntomas premenstruales, pero su eficacia en estas indicaciones es cuestionada.¹

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Irregularidad del ciclo menstrual. Mastalgia. Tromboembolismo. Cáncer hepático. Mareos, cefalea, náuseas, fatiga, reacciones cutáneas, aumento de peso.¹

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Su biodisponibilidad oral es buena por su escaso metabolismo de primer paso hepático. Más del 90% se transporta unida a proteínas. Se metaboliza en el hígado y los metabolitos conjugados se excretan en la orina, con vida media de alrededor de 7 horas.²¯³

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Hipersensibilidad al medicamento. Desórdenes tromboembólicos activos. Porfiria. Cáncer de mama (a menos que esté específicamente indicado). Hemorragia vaginal no diagnosticada. En indicaciones no anticonceptivas: antecedente penfigoide gestacional, prurito o ictericia asociado al embarazo. Precaución en enfermedad hepática, cardiovascular o renal, diabetes, hipertensión arterial, depresión, migraña, artritis reumatoidea, lupus eritematoso sistémico. La eficacia de la noretisterona puede descender por inducción de su metabolismo hepático por anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, etc) e inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa reversa nevirapina y efavirenz.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo X (masculinización de feto femenino y otras malformaciones). Los anticonceptivos que sólo contienen progestágenos no afectan la lactancia; pero las dosis altas de progestágenos pueden suprimir la lactancia. Suspender la lactancia materna en recién nacidos con ictericia grave o persistente.¹

POSOLOGIA-DOSIS

Vía oral, adultos: endometriosis: 10-15mg/día por 4-6 meses, comenzando el día 5 del ciclo; si hay sangrado, aumentar a 20-25mg/día hasta que se detenga.¹

Metrorragia disfuncional: 5mg 3 veces al día por 10 días para detener el sangrado; para prevenirlo: 5mg dos veces al día desde el día 19 al 26 del ciclo. Dismenorrea: 5mg cada 8hs desde el día 5 al 24 del ciclo, por 3-4 ciclos. Terapéutica sustitutiva en la menopausia: 1mg/día durante los últimos 10-14 días de cada ciclo.

BIBLIOGRAFÍA

1. British NationalFormulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group&PharmaceuticalPress: 2022.

2. Chrousos GP. Hormonas gonadales e inhibidores. En: Katzung BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill: 2021.

3. Levin ER, Vitek WS, Hammes SR. Estrógenos, progestágenos y el aparato reproductor femenino En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman &Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.