GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA
La oxibutinina es una amina terciaria sintética con efecto antiespasmódico directo sobre el músculo liso sumado a su acción antimuscarínica, de forma que aumenta la capacidad de la vejiga y retrasa el deseo miccional.1,2 No bloquea los receptores nicotínicos de la acetilcolina. Tiene actividad antihistamínica moderada, cierta actividad anestésica local y analgésica leve, y muy baja actividad midriásica.
INDICACIONES-EFICACIA
Tratamiento de la vejiga hiperactiva para mujeres con síntomas de incontinencia con urgencia y frecuencia urinaria, durante al menos 3 meses.2 Se utiliza para el alivio sintomático de la disuria, polaquiuria, urgencia miccional e incontinencia debidas a inestabilidad e hiperreflexia del detrusor de la vejiga, habitualmente asociados con cistitis, trigonitis, uretritis y prostatitis.2,,3 Se debe intentar inicialmente el tratamiento no farmacológico (que incluye ejercicios para fortalecer el piso de la pelvis y modificaciones del hábito miccional) y reservar las drogas para los que no tienen respuesta satisfactoria.
SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de incidencia más frecuente son consecuencia del efecto antimuscarínico: constipación, somnolencia, sequedad de boca, nariz y garganta, visión borrosa, micción difícil, náuseas, vómitos, cansancio o debilidad no habituales.1-3 En raras ocasiones se observa: rash cutáneo, urticaria, confusión, mareos, fiebre, alucinaciones, excitación, nerviosismo. Se deberá tener cuidado durante el ejercicio y en épocas de calor. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos antimuscarínicos de la oxibutinina y ésta puede exacerbar los estados patológicos subyacentes en ellos. El uso prolongado puede disminuir o inhibir el flujo de saliva, lo que contribuye al desarrollo de caries, enfermedad periodontal, candidiasis oral y malestar. Se tendrá precaución en mayores de 40 años dado que puede precipitar un glaucoma no diagnosticado.
CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA
La absorción intestinal no supera el 10% de la dosis administrada, por amplio metabolismo de primer paso a metabolitos activos. Interviene la enzima CYP3A4 enteral y hepática; menos del 1% se elimina sin cambios por vía renal.1
CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES
Miastenia gravis, glaucoma, obstrucción o retención urinaria, colitis ulcerosa severa, megacolon tóxico, obstrucción o atonía intestinal, lactancia.1 El uso simultáneo con otros antimuscarínicos, antidepresivos (tricíclicos o IMAO) y antihistamínicos potencia el efecto antimuscarínico. Los depresores del SNC potencian su efecto sedante. Por su metabolismo hepático, la concentración sérica de oxibutinina puede aumentar con la administración concurrente de inhibidores de CYP3A4 (p. ej., jugo de pomelo, ritonavir, fármacos azólicos, claritromicina, ciprofloxacina, eritromicina, etc.).1
EMBARAZO-LACTANCIA
Categoría de riesgo B. Utilizar con cuidado durante la lactación.
POSOLOGIA-DOSIS
Vía Oral, comprimido de liberación inmediata, Adultos: 2,5-5 mg dos a tres veces/día, según necesidad y tolerancia. Dosis máxima: 5mg cuatro veces/día.2,3 Las formas de liberación modificada tienen menos efectos adversos, iniciar con 5mg en una dosis diaria y aumentar 5mg/semana según necesidad hasta un máximo de 20mg/día.3 Niños mayores de 5 años: 2,5 a 3mg 2 veces/día, puede aumentarse a 5mg dos veces por día, sin superar 15mg/día.3
La necesidad de continuar el tratamiento para la incontinencia urinaria debe revisarse cada 4 a 6 semanas hasta que los síntomas se estabilicen y luego cada 6 a 12 meses.3
BIBLIOGRAFÍA
1. Heller Brown J, Brandl K, Wess J. Agonistas y antagonistas de los receptores muscarínicos. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman’s Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14ª ed. New York; McGraw-Hill: 2023.
2. Vanderah TW, Pappano AJ. Fármacos bloqueadores de receptores colinérgicos. En: Katzung BG, Vanderah TW (Eds.). Farmacología básica y clínica. 15ª ed. McGraw-Hill: 2021.
3. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.
