(*) Fármacos complementarios, uso normatizado, restringido y/o utilizado por especialista.            

GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

El propofol pertenece al grupo de los alquilfenoles y es el anestésico intravenoso más utilizado. Produce una rápida depresión de SNC que parece deberse a que aumenta en el efecto de GABA. Fundamentalmente es un hipnótico. A dosis subanestésicas, produce sedación y amnesia, y la recuperación de las funciones cognitivas es más rápido que con el tiopental tras intervenciones quirúrgicas breves. Aprobado por la FDA y EMA.1-4

INDICACIONES-EFICACIA

Inducción y mantenimiento de la anestesia. Sedación en procedimientos, quirúrgicos, diagnósticos o pacientes con asistencia ventilatoria mecánica.1-6

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Luego de una dosis de inducción suele ocurrir apnea transitoria, hipotensión (reducción del 25-40% de la presión sistólica) y ocasionalmente bradicardia. El dolor en el lugar de inyección es relativamente frecuente y ocasionalmente puede ocurrir flebitis. Más raramente, puede observarse arritmias, cefaleas, euforia y mioclonías (más frecuentes con el propofol que con el tiopental). La incidencia de náuseas y vómitos cuando se utiliza como inductor, es marcadamente inferior que tras la inducción IV con otros fármacos. Las infusiones prolongadas de dosis superiores a 5 mg/kg/hora se han asociado a cuadros severos incluso fatales caracterizados por acidosis metabólica, rabdomiólisis, hiperpotasemia y fallo cardíaco.1-6

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Tras una inyección en bolo se logra la pérdida de la conciencia en el tiempo de circulación brazo-cerebro (10-20 segundos). Las concentraciones en sangre disminuyen muy rápidamente, debido a la distribución y la eliminación. La semivida de distribución es de 2-8 min. Se metaboliza rápidamente en el hígado por medio de conjugación. Esto produce compuestos hidrosolubles que se excretan a través del riñón. Puesto que el aclaramiento de propofol excede el flujo sanguíneo hepático, se ha sugerido un metabolismo extrahepático o una eliminación extrarrenal. La recuperación de la anestesia es significativamente más rápida y la función psicomotora se normaliza antes cuando se lo compara con el tiopental o la ketamina.2-4

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Debe tenerse precaución en pacientes hipovolémicos, hipotensos, ancianos, epilépticos. También se debería se cuidadoso en pacientes que presenten aumento de la presión intracraneal y alteraciones de la función hepática y/o renal. Debería monitorearse las concentraciones de lípidos séricos si se administra por más de 3 días. Está contraindicado su uso como sedante en menores de 16 años en las unidades de cuidados intensivos. Su efecto se incrementa en presencia de otros depresores del SNC (benzodiacepinas, opioides, barbitúricos).1-5

EMBARAZO-LACTANCIA

Puede utilizarse como inductor de la anestesia durante el embarazo. Si es utilizado durante una cesárea o trabajo de parto puede observarse depresión de la respiración neonatal por lo que debería utilizarse la menor dosis efectiva posible. La lactancia puede iniciarse una vez que la madre se ha recuperado de la anestesia.1,4

POSOLOGÍA-DOSIS

Inducción IV del preparado al 1% en adultos y niños mayores de 12 años: 1,5-2,5mg/kg. Debe disminuirse la dosis en personas mayores de 55 años. En lactantes y hasta los 12 años: 2,5-4mg/kg. Administrando lentamente según respuesta. Mantenimiento de la de anestesia general por infusión IV en adultos y niños mayores de 12 años: 3-12mg/kg/hora. En lactantes y hasta los 12 años: 9-15mg/kg/hora. Sedación en procedimientos diagnósticos o terapéuticos por infusión IV: adultos y niños mayores de 12 años: 1,5-4,5mg/kg/hora, lactantes y hasta los 12 años: 1,5-9mg/kg/hora.

En terapia intensiva para sedación de pacientes con asistencia respiratoria mecánica: por infusión IV: en mayores de 16 años: 0.3–4mg/kg/hora.1,3

BIBLIOGRAFIA

1. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.

2. Vuyk J, Sitsen M and Reekers M. Anestésicos Intravenosos. En: Miller’ Anestesia 9a.  Ed. Michel A. Groppeer. Elsevier. Edición Española 2021.

3. Ingrande J, Pearn ML y Patel HH. Anestésicos Generales y gases terapéuticos. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman´s. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New York; McGraw-Hill. 2023.

4. Ostermann ME, Keenan SP, Seiferling RA et al. Sedation in the Intensive Care Unit A Systematic Review. JAMA 2000;283:1451-59. doi:10.1001/jama.283.11.1451.

5. Wakai A, Blackburn C, et al. The use of propofol for procedural sedation in emergency departments. Cochrane Database Syst Rev. 2015 Jul 29 ;( 7):CD007399. doi: 10.1002/ 14651858.CD007399

6. Ortiz AC, Atallah AN, Matos D, et al. Intravenous versus inhalational anaesthesia for paediatric outpatient surgery. Cochrane Database of Systematic Reviews 2014, Issue 2. Art. No.: CD009015. DOI: 10.1002/14651858.CD009015.pub2