(*) Fármacos complementarios, uso normatizado, restringido y/o utilizado por especialista.           

GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

El fentanilo pertenece al grupo de los opioides. El efecto analgésico se produce por unión a receptores específicos, especialmente los µ y los κ en diferentes niveles del SNC. Aunque presenta una potencia 80 veces mayor que la morfina no presenta mayor eficacia analgésica. Aprobado por la FDA y EMA.1,2

INDICACIONES-EFICACIA

Analgesia perioperatoria (inducción y mantenimiento de la anestesia) y situaciones agudas de dolor intenso como: postoperatorios, quemados, politraumatizados. Dolor crónico por cáncer (parche transdérmico). En pacientes en cuidados intensivos bajo asistencia respiratoria mecánica para facilitar la adaptación al respirador.1,4

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

Ver morfina. Al igual que con otros opioides los efectos adversos más frecuentes son: depresión respiratoria, náuseas, vómitos, prurito, retención urinaria (especialmente administrados por vía raquídea). Más raramente se asocian a rigidez muscular de tórax (tórax leñoso), mioclonias, convulsiones. Las reacciones alérgicas son excepcionales. Cuando se utilizan como analgésicos en forma prolongada se produce tolerancia, abuso, riesgo de adicción y de muerte por sobre dosis. Por vía IV el fentanilo produce menos hipotensión que la morfina y es el preferido en pacientes con inestabilidad hemodinámica.1,3-5

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Tras la administración de un bolo IV se logra efecto en 2-3 minutos. La duración del efecto varía con la cantidad del fármaco administrada (ya sea en bolos repetidos o en infusión) y se refiere como vida media dependiente del contexto. La elevada liposolubilidad del fármaco y su volumen de distribución contribuyen a la variabilidad en la duración del efecto. Presenta alto metabolismo hepático y sus metabolitos se eliminan por orina. En presencia de insuficiencia renal su farmacocinética no se altera marcadamente. Aproximadamente el 80% se une a proteínas plasmática.3-4

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

El fentanilo está contraindicado en pacientes con alergia conocida al fármaco u otros opioides. El fentanilo intravenoso debe ser administrado únicamente por personal entrenado en el manejo de la depresión respiratoria y en presencia de equipos de reanimación. El riesgo de rigidez torácica disminuye con dosis menores, velocidad de inyección más lenta o el uso concomitante de un relajante muscular. Cuando se han utilizado dosis altas de fentanilo durante la cirugía debe disponerse de medios adecuados de monitoreo y reanimación en el postoperatorio. En pacientes con riesgo de desarrollar hipertensión endocraneal como trauma cráneo-encefálico o lesiones cerebrales se debería ser muy cuidadoso en su administración. Debido al riesgo de depresión respiratoria se debería utilizar con cuidado en asmáticos, EPOC, ancianos y pacientes debilitados. Aunque produce menos hipotensión que la morfina puede aparecer bradicardia que responde al tratamiento con atropina. Debería administrarse con precaución en pacientes con bradiarritmias. En pacientes con función renal y/o hepática disminuida se debería administrar con precaución. Los opioides reducen los requerimientos de anestésicos inhalatorios y endovenosos. La combinación con AINEs, permite reducir la dosis de los opioides y sus efectos adversos. La combinación con: benzodiacepinas, alcohol, barbitúricos, puede aumentar del nivel de depresión del SNC.1-4

EMBARAZO-LACTANCIA

No se dispone de adecuados estudios clínicos controlados del uso de fentanilo durante el embarazo, de manera que sólo debería utilizarse si los potenciales beneficios de la analgesia justifican los potenciales riesgos para el feto y la madre. Los neonatos de madres que han recibido fentanilo durante el trabajo de parto pueden presentar depresión respiratoria y no se recomienda su uso en esta situación. Igualmente, los recién nacidos de madres adictas al fentanilo pueden presentar síndrome de abstinencia. El fentanilo pasa a la leche materna y existe el riesgo potencial de depresión respiratoria, sedación y cuadros de abstinencia.1,4

POSOLOGÍA-DOSIS

Inyección IV, adultos y niños mayores: con respiración espontánea, 1-3µg/kg en bolo lento, y luego ir administrando 0.5-1µg/kg según necesidad. Con ventilación asistida: adulto, lactantes y niños: 2-10µg/kg según necesidad y luego ir administrando 1-3µg/kg de acuerdo a los requerimientos. En unidades de cuidados intensivos para analgesia y adaptación al respirador en adultos y niños: por infusión IV: 0.7 a 10µg/kg/hora ajustando de acuerdo a las necesidades.

En el tratamiento del dolor crónico por cáncer: parches transdérmicos de 12, 25, 50, 75 o 100 ug/hora cada 72 horas. Se inicia con dosis bajas y se ajusta a intervalos de 72 horas con incrementos de 12-25ug/hora cuando sea necesario.1,3-5

BIBLIOGRAFIA

1. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.

2. Jutkiewicz EM y Traynor JR. Analgésicos opioides. En: Brunton LL, Knollmann BC (Eds). Goodman & Gilman´s. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New York; McGraw-Hill. 2023.

3. Schumacher M. Opioides. En: Miller’ Anestesia 9a. Ed. Michel A. Groppeer. Elsevier. Edición Española 2021.

4. Peng P, Sandler WH, Alan N. A Review of the Use of Fentanyl Analgesia in the Management of Acute Pain in Adults. Anesthesiology 1999; 90:576-99.

5. Hadley G, Derry S, Moore R, Wiffen PJ. Transdermal fentanyl for cancer pain. Cochrane Database of Systematic Reviews 2013, Issue 10. Art. No.: CD010270. DOI: 10.1002/14651858.CD010270.pub2