Los relajantes musculares utilizados en anestesia y en unidades de cuidados intensivos producen su efecto bloqueando la actividad de la acetilcolina en la unión neuromuscular estriada esquelética, a diferencia de otros relajantes utilizados en trastornos musculoesqueléticos, que actúan sobre la médula o el encéfalo. De acuerdo a su mecanismo de acción se dividen en competitivos o “no despolarizantes (atracurio o vecuronio) y no competitivos o “despolarizantes”: succinilcolina.
Agentes anticolinesterásicos
Los agentes anticolinesterásicos son útiles en situaciones donde se requiere aumentar la fuerza de contracción de los músculos esqueléticos como en la miastenia gravis o para revertir el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes al final de una cirugía.
Grupo farmacológico- farmacodinamia
Al igual que la neostigmina, la piridostigmina inhibe en forma “irreversible” la enzima acetilcolinesterasa (ache) (ver neostigmina). Aprobado por la fda y la ema.1-3
Indicaciones-eficacia
Miastenia gravis. Se prefiere a la neostigmina por su mayor duración de acción y menor cantidad de administraciones diarias.1,4,5,7
Seguridad-efectos adversos
(véase neostigmina)
Conveniencia-farmacocinética
Se administra por vía oral. En dosis moderadas su pasaje al snc, placenta y leche materna es escaso. Debido a su vida media más prolongada y mayor duración de acción puede administrarse a intervalos más prolongados que la neostigmina. Se elimina en un 75% por riñón y su duración está prolongada en la insuficiencia renal.2-4
Contraindicaciones-precauciones interacciones
(véase neostigmina)
Embarazo-lactancia
(véase neostigmina)
Posología-dosis
Adultos, vía oral: 30-120mg cada 4-6 hs. Dosis diaria total de 300-1200mg. Neonatos: iniciar con 1-1,5mg/kg aumentando hasta un máximo de 10mg en varias tomas diarias, (30 minutos antes de las comidas). Niños de 1 mes a 6 años dosis inicial de 30mg. Niños de 6-12 años: dosis inicial 60mg en varias tomas diarias. Dosis diaria total de 30-360mg.1-3,5-7
Bibliografía
1. British National Formulary bnf 84 ed. Londres; bmj group & pharmaceutical press: 2022. 2. Taylor p. Inhibidores y reactivadores anticolinesterásicos. En: Brunton ll, Knollmann bc (eds). Goodman & Gilman´s. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 14ª ed. New York; Mcgraw- Hill. 2023.7. Alhaidar mk et al. Current treatment of myasthenia gravis. J clin med. 2022 mar 14;11(6):1597. Doi: 10.3390/jcm11061597. Pmid: 35329925; pmcid: pmc8950430
