GRUPO FARMACOLÓGICO-FARMACODINAMIA

Es un antagonista competitivo de los receptores histaminérgicos H2, que disminuye la secreción de ácido clorhídrico al inhibir los efectos histamínicos a nivel gástrico. Algunos trabajos indican que es de 5 a 8 veces más potente que la cimetidina en su efecto antagónico, mostrando mayor efectividad en la rapidez de curación de úlceras duodenales. El mantenimiento con dosis bajas ha sido reemplazado por la terapéutica de erradicación en los pacientes con H. pylori positivo.

INDICACIONES-EFICACIA

Sus principales indicaciones las constituyen la úlcera gástrica y duodenal, la esofagitis por reflujo, y la prevención de úlceras de stress.1,5

SEGURIDAD-EFECTOS ADVERSOS

En comparación con la cimetidina, existen evidencias de menor producción de efectos adversos o colaterales, cuando se usa en forma crónica. Los más frecuentes incluyen: cefalea, malestar, vértigos, trastornos gastrointestinales, constipación, náuseas, rash cutáneo y alteraciones de las pruebas funcionales hepáticas. Su administración por vía IV ocasionalmente ha producido una profunda bradicardia y otros efectos cardiotóxicos.

CONVENIENCIA-FARMACOCINÉTICA

Luego de su administración oral presenta su concentración pico entre 1 y 3 horas. El metabolismo hepático de primer paso da como resultado una biodisponibilidad del 50%. Su vida media es de 2 horas. Se excreta el 69% en riñón, mediante filtración y secreción tubular, por lo que debe reducirse la dosis en pacientes con disfunción renal. Atraviesa la barrera placentaria y es excretada en la leche materna.4

CONTRAINDICACIONES-PRECAUCIONES-INTERACCIONES

Hipersensibilidad al fármaco. Trátese de evitar su prescripción durante el embarazo y el período de lactancia. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en la disfunción hepática o renal. A diferencia de la cimetidina, no interfiere en forma significativa con la función del sistema citocromo P-450. Puede aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administración simultánea con ketoconazol puede producir una marcada reducción de la absorción del ketoconazol.

EMBARAZO-LACTANCIA

Categoría de riesgo B. El medicamento se excreta en leche materna, se debe utilizar cuando los beneficios superan los riesgos.

POSOLOGIA-DOSIS

Vía Oral, adultos: 150mg cada 12 horas o 300mg antes de acostarse durante 4 a 8 semanas en úlcera gástrica o duodenal benigna, mayor de 6 semanas en la dispepsia episódica crónica y mayor de 8 semanas en la gastropatía inducida por AINEs. Niños: 2-4mg/kg dos veces por día (máximo 300mg/día). Vía IM o IV (diluida), adultos: 50mg cada 6 a 8 horas.3

BIBLIOGRAFÍA

1. Garnett WR et al. Identification, diagnosis, and treatment of acid-related diseases in the elderly: implications for long-term care. Pharmacoth 1997; 17:938-58.

2.  Lansoprazole and omeprazole challenge H2-receptor antagonists in acid-related disorders. Drugs Ther Perspect 1993; 1:1-4.

3. British National Formulary BNF 84 Ed. Londres; BMJ Group & Pharmaceutical Press: 2022.

4. Willemijntje A. Hoogerwerf y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de la acidez gástrica, úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico.  Brunton L,           

    Knollman BC (editores) Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica, 14e. México: McGraw-Hill- Interamericana;  2023.

5. Chang L, Chey WD, Imdad A, Almario CV, Bharucha AE, Diem S, Greer KB, Hanson B, Harris LA, Ko C, Murad MH, Patel A, Shah ED, Lembo AJ, Sultan S. American        Gastroenterological Association-American College of Gastroenterology Clinical Practice Guideline: Pharmacological Management of Chronic Idiopathic Constipation.          Gastroenterology. 2023 Jun;164(7):1086-1106